خصائص سيتالوبرام والآثار الجانبية والمؤشرات

ال سيتالوبرام إنه دواء مشهور مضاد للاكتئاب وهو جزء من أدوية مثبطات السيروتونين الانتقائية (SSRI). إنها واحدة من أكثر المواد المستخدمة لعلاج المشكلات المتعلقة بالمزاج والاكتئاب.

يتم تسويق سيتالوبرام تحت علامات تجارية مثل Celexa ، Seropram ، Talpram Prisdal Zanitus أو Cipramil. بهذه الطريقة ، تشير جميع هذه الأدوية إلى نفس المبدأ النشط ، سيتالوبرام.

Citalopram هو دواء موصوف لعلاج الاكتئاب والوقاية من الانتكاسات وعلاج اضطرابات الهلع مع أو بدون الخوف من الأماكن المغلقة وعلاج اضطراب الوسواس القهري..

يحتوي هذا الدواء على أدلة كافية اليوم ليتم تصنيفها كدواء مضاد للاكتئاب جيد التحمل وفعال. لهذا السبب ، فهو واحد من أكثر الأدوية المستخدمة لعلاج الاكتئاب.

في هذه المقالة نستعرض خصائص سيتالوبرام. يتم شرح خصائصه الدوائية وطريقة عملها ، ويتم افتراض ردود الفعل السلبية المحتملة ، والاحتياطات ودلائل هذا الدواء.

خصائص وآلية العمل

سيتالوبرام هو دواء مضاد للاكتئاب ينتمي إلى مجموعة مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs)..

وبالتالي ، فهو يتكون من دواء مؤثرات عقلية يعمل مباشرة على مستقبلات الناقل العصبي للسيروتونين.

السيروتونين هو مادة دماغية مهمة للغاية تلعب عددًا كبيرًا من الوظائف. من بين هؤلاء ، تنظيم مزاج الشخص تبرز.

وهكذا ، كلما زادت كمية السيروتونين التي يمتلكها الدماغ ، زادت الحالة المزاجية للشخص. في المقابل ، فإن المستويات المنخفضة من هذه المادة في الدماغ ، غالباً ما تكون مرتبطة بنوبات الاكتئاب وانحسار المزاج.

في هذا المعنى ، سيتالوبرام هو دواء يعمل مباشرة على الدماغ ، ويمنع امتصاص السيروتونين. عن طريق تثبيط امتصاصه ، تزداد كميات هذه المادة في الدماغ ويزداد المزاج.

الاستخدامات المعتمدة علميا للسييتالوبرام هي: أعراض الاكتئاب والقلق الاجتماعي واضطراب الهلع واضطراب الوسواس القهري ومرض هنتنغتون واضطراب ما قبل الحيض.

ومع ذلك ، في الممارسة العملية غالباً ما يستخدم سيتالوبرام للتدخل أيضًا: مشاكل القلق ، قلة البلع ، اضطراب فرط النشاط ونقص الانتباه ، اضطرابات الأكل وإدمان الكحول وأنواع مختلفة من الرهاب الاجتماعي.

المؤشرات والجرعات

يجب تحديد العلاج باستخدام سيتالوبرام من قبل طبيب مختص ، والذي يجب أن يحدد مدى كفاية الدواء والجرعات التي يجب أن تدار.

لهذا السبب ، قبل البدء في العلاج باستخدام سيتالوبرام ، يجب اتباع التعليمات الخاصة بإعطاء الدواء التي أشار إليها الطبيب الذي تلقاها بالضبط..

من ناحية أخرى ، ينبغي أيضًا أن يكون الطبيب الطبي هو الذي يحدد مدة العلاج باستخدام سيتالوبرام والفترة التدريجية لخفض الدواء. من المهم عدم التوقف عن العلاج فجأة أو تناول جرعات مختلفة عن تلك الموصوفة.

على الرغم من أن الجرعات ومدة العلاج هي الإجراءات التي يجب على الطبيب القيام بها ، فإن سيتالوبرام يقدم سلسلة من المؤشرات الأساسية التي يمكن أن تكون بمثابة مرجع للمستخدمين ولكن ليس كمبدأ توجيهي للمتابعة. هذه هي:

1- الاكتئاب

الاكتئاب هو الاضطراب العقلي الرئيسي الذي يشير إلى استخدام سيتالوبرام. الجرعة المعتادة لعلاج الاكتئاب عند الأشخاص البالغين هي 20 ملليغرام في اليوم.

إذا رأى ضرورة لذلك ، قد يقرر الطبيب زيادة هذه الجرعة تدريجياً ، حتى يصل إلى 40 ملليغرام كحد أقصى يوميًا.

2- اضطراب الكرب

اضطراب القلق هو آخر من التعديلات التي يشار إلى استخدام سيتالوبرام. في هذه الحالة ، تكون جرعات الإدارة العامة أقل ، حيث تقدر الكمية الأولية البالغة 10 ملليغرام في اليوم.

بعد أسبوع من العلاج ، يمكن للأخصائي الطبي زيادة الجرعة إلى 20 أو 30 ملليغرام يوميًا. في حالات محددة فقط ، تصل جرعة سيتالوبرام لعلاج اضطرابات الكرب إلى الحد الأقصى للجرعة البالغة 40 ملليغرام يوميًا.

3- الوسواس القهري

جرعات سيتالوبرام المشار إليها لعلاج اضطراب الوسواس القهري هي نفسها كما في حالة الاكتئاب. عادة ما تكون الجرعة الأولية 20 ملليغرام في اليوم ، ويمكن زيادتها إلى 40 ملليغرام كحد أقصى يوميًا.

استخدامات أخرى من سيتالوبرام

الاستخدامات المعتمدة لسيتوبرام هي: علاج أعراض الاكتئاب ، اضطراب القلق الاجتماعي ، اضطراب الهلع ، اضطراب الوسواس القهري ، مرض هنتنغتون واضطراب ما قبل الحيض.

ومع ذلك ، على الرغم من عدم وجود بيانات علمية حول فعاليته ، فإن سيتالوبرام يستخدم أيضًا لعلاج البلع ، اضطراب فرط النشاط الناتج عن نقص الانتباه ، اضطراب التشوه الجسمي ، اضطرابات الأكل وإدمان الكحول..

في هذا المعنى ، يبدو أن بعض الأمراض لها علاقة خاصة مع سيتالوبرام ، وهي حقيقة تجعل من آثار الدواء في علاج هذه الأمراض موضوع دراسة اليوم. الأهم هي:

1- مرض الزهايمر

أظهرت دراسة أجريت في عام 2014 أن سيتالوبرام المدار في الفئران أوقف إلى حد كبير (78 ٪) نمو لويحات بيتا اميلويد ، والتي تسبب وفاة الخلايا العصبية النموذجية لمرض الزهايمر..

أظهرت نفس الدراسة التي تم تطبيقها على عينة من 23 شخصًا أن سيتالوبرام قلل من إنتاج بروتين أميلويد بيتا بنسبة 37 ٪ ، وهذا هو السبب في أنه من المفترض أن هذا الدواء يمكن أن يكون مفيدًا في علاج مرض الزهايمر.

2- اعتلال الأعصاب السكري

على الرغم من عدم وجود بيانات سريرية ، فقد استخدم سيتالوبرام على نطاق واسع مع نتائج فعالة للحد من أعراض الاعتلال العصبي السكري والقذف المبكر.

3- الوقاية من الصداع النصفي

على الرغم من أن سيتالوبرام أقل فعالية من الأميتريبتيلين في الوقاية من الصداع النصفي ، يبدو أن الجمع بين كلا العقارين يظهر نتائج أفضل من استخدام عقار واحد..

4- التوحد

ركزت دراسة عشوائية متعددة المراكز أجريت في عام 2009 على دراسة آثار سيتالوبرام في علاج مرض التوحد. لم تجد النتائج أي فوائد وأظهرت بعض الآثار الضارة ، لذلك فإن استخدام سيتالوبرام في علاج مرض التوحد هو موضع تساؤل.

الخصائص الدوائية

سيتالوبرام دواء مدروس ومدروس بدرجة عالية. لهذا السبب ، تتوفر بيانات الشركة الآن عن خصائصها الدوائية.

سمحت التحقيقات على المخدرات بتحديد عمليات الامتصاص والتمثيل الغذائي والقضاء على سيتالوبرام..

1- الانتقائية

يعتبر سيتالوبرام المانع الأكثر انتقائية لاستعادة السيروتونين المتاح اليوم. أكدت دراسات متعددة في المختبر أن عمل الدواء في المخ يركز بشكل حصري على تثبيط امتصاص السيروتونين.

وبهذا المعنى ، على عكس أدوية SSRI الأخرى ، يمنع السيتوبرام الحد الأدنى من امتصاص المواد الأخرى مثل الأدرينالين أو الدوبامين..

على وجه التحديد ، تشير البيانات إلى أن معدل تثبيط ثابت لامتصاص السيروتونين هو أقل من 3000 مرة من معدل امتصاص النورادرينالين.

وهكذا ، يظهر سيتالوبرام فعالية أعلى بكثير من الأدوية الأخرى مثل الباركسوتين والسيرترالين أو فلوكستين في تثبيط هذه المادة..

ومع ذلك ، على الرغم من كونه الدواء الأكثر انتقائية ، فهو يعمل بشكل أكثر تحديدًا على آليات الدماغ التي يجب أن تعمل ، والسيتوبرام ليس أكثر مضادات الاكتئاب قوة.

إن الباروكستين ، على سبيل المثال ، على الرغم من التصرف بطريقة أقل انتقائية ، وبالتالي التأثير على آليات الدماغ الأخرى غير المرتبطة بالاكتئاب ، قد ثبت أنه أكثر فعالية في منع إعادة امتصاص السيروتونين ، منذ الآثار أكثر كثافة.

2- الامتصاص

سيتالوبرام دواء يتم امتصاصه بسهولة. لا يتأثر امتصاصه بتناول الطعام ويظهر توفرًا حيويًا عن طريق الفم يبلغ 80٪ تقريبًا,

أعلى مستويات البلازما للمادة موجودة بين ساعتين وأربع ساعات بعد تناولها.

يتم توزيع السيتوبرام على نطاق واسع في الأنسجة المحيطية المختلفة وله بروتين البلازما ملزمة بنسبة 80 ٪. هذا يعني أنه يمثل الحد الأدنى من احتمال التورط في التفاعلات الدوائية التي تحدث الثانوية لتهجير المخدرات الملزمة للبروتين..

في الجرعات ذات الصلة سريريا ، سيتالوبرام لديه الدوائية الخطية. وهذا يعني أن له علاقة خطية بين الجرعة والتركيز الثابت للعقار ومستقلباته.

لهذا كله ، يعتبر سيتالوبرام اليوم أحد الأدوية المضادة للاكتئاب مع امتصاص أفضل في جسم الإنسان. لا يتم تغيير عملية الامتصاص والتوزيع بواسطة متغيرات أخرى ، لذلك عادة ما تكون آثارها مباشرة تمامًا.

3- الأيض

عند تناول سيتالوبرام ، تنتقل مواد الدواء إلى الدم للوصول إلى الكبد ، حيث يتم استقلاب الدواء.

يستقلب الكبد سيتالوبرام بواسطة خطوتين من إزالة الميثيل ن إلى داي ميثيل سيتالوبرام (DCT) عبر CYP2C19 وإلى ديدي ميثيل سيتالوبرام (DDCT) عبر CYP2D6.

يتم إنتاج الأكسدة بواسطة أوكسيديز أحادي الأمين A و B ، وألدهيد أوكسيديز ، لتشكيل مشتق من حمض البروبيونيك وأكسيد- سيتالوبرام..

من خلال التركيزات الثابتة ، تكون كمية المستقلبات فيما يتعلق سيتالوبرام المخدرات بين 30 و 50 ٪ للـ DCT وما بين 5 و 10 ٪ للـ DDCT.

4- القضاء

سيتالوبرام يقدم القضاء ثنائي الطور. تدوم مرحلة التوزيع في الجسم حوالي 10 ساعات ومتوسط ​​عمر الدواء بين 30 و 35 ساعة.

وهكذا ، سيتالوبرام هو دواء له عمر طويل في الجسم ، ولهذا السبب يمكن إعطاؤه مرة واحدة فقط يوميًا. يتم إفراز ما يصل إلى 23 ٪ من الدواء عن طريق البول.

5- التأثيرات الدوائية المتعلقة بالعمر

تشير الدراسات التي حللت كل من الجرعات المفردة والجرعات المتعددة من سيتالوبرام في الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 إلى أن تركيز جرعة الدواء يزيد بين 23 و 30 ٪ مقارنة بالأفراد الأصغر سنا..

لهذا السبب ، يوصى بأن يتلقى المرضى المسنين جرعات أولية أقل من سيتالوبرام ، لأن التأثير على الجسم أعلى.

6- ضعف الكبد والآثار الدوائية

في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كبدي ، يتم تقليل الخلوص الفموي لسيتوبرام بنسبة 37 ٪. وبالتالي ، قد يشكل الدواء عددًا أكبر من المخاطر على هذه الفئة من السكان ، ولهذا يوصى بإعطاء جرعات منخفضة ومضبوطة في الأفراد الذين يعانون من قصور كبدي..

7 - الفشل الكلوي والآثار الدوائية

في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف أو معتدل ، يتم تقليل إزالة سيتالوبرام بنسبة 17 ٪. في هذه المواضيع ، لا يلزم تعديل الجرعة ، لكن قد يكون من الضروري تقليل كمية الدواء لدى الأشخاص المصابين بخلل وظيفي كلوي مزمن أو شديد.

آثار جانبية

كما هو الحال مع جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب استخدام سيتالوبرام العديد من الآثار الضارة. هذه تميل إلى أن تكون خفيفة أو متوسطة الشدة ، ومع ذلك ، من الضروري إخطار الطبيب كلما كانت أي من الآثار شديدة أو لا تختفي.

الآثار الجانبية الرئيسية التي يمكن أن تسبب استخدام سيتالوبرام هي:

1. الغثيان والقيء.
2. الإسهال والإمساك.
3. آلام في المعدة أو حرقة.
4. انخفاض الشهية وفقدان الوزن.
5. الرغبة المتكررة للتبول.
6. مشاعر مفرطة من التعب.
7. ضعف معمم.
8. يرتجف لا يمكن السيطرة عليها في بعض مناطق الجسم.
9. آلام العضلات أو المفاصل.
10. جفاف الفم.
11. تغييرات أو نقصان في الرغبة الجنسية والقدرة.
12. فترات الحيض الثقيلة والمفرطة.
13. آلام في الصدر.
14. ضيق في التنفس.
15. الدوخة والإغماء.
16. زيادة في معدل ضربات القلب.
17. هلوسة سمعية أو بصرية.
18. حمى عالية.
19. التعرق المفرط.
20. ارتباك.
21. فقدان الوعي أو التنسيق.
22. خدر في العضلات أو تقلصات تقلصات.
23. خلايا ، بثور أو طفح جلدي.
24. صعوبة في التنفس أو البلع.
25. التهاب الوجه أو الحلق أو اللسان أو الشفاه أو العينين أو اليدين أو القدمين.
26. نزيف غير عادي أو كدمات.
27. الصداع ومشاكل في التركيز أو الذاكرة.

مراجع

1. Atmaca M، Kuloglu M، Tezcan E، Semercioz A (2002).فعالية سيتالوبرام في علاج سرعة القذف: دراسة وهمي تسيطر عليها. الداخلية. J. Impot. القرار 14 (6): 502-5.

2. CitalopramMedline ، المكتبة الوطنية للطب في الولايات المتحدة.

3. كيلر MB (ديسمبر 2000). "علاج سيتالوبرام للاكتئاب: مراجعة 10 سنوات من الخبرة الأوروبية والبيانات من الولايات المتحدة التجارب السريرية ".J كلين الطب النفسي.61(12): 896-908.

4. Personne M، Sjöberg G، Persson H (1997). "فحص جرعة زائدة من سيتالوبرام للحالات التي عولجت في المستشفيات السويدية". Toxicol. كلين. Toxicol. 35 (3): 237-40.

5. رانج إتش بي (2003).علم العقاقير. إدنبرة: تشرشل ليفينجستون. ص. 187. ردمك 0-443-07145-4.

6. Tiihonen ، ياء ؛ Ryynänen، OP؛ كوهانين هاكولا ، إتش بي ؛ Salaspuro، M (Jan 1996). "سيتالوبرام في علاج الإدمان على الكحول: دراسة وهمي مزدوجة التعمية".Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27-9.