Cefalotina ما هو عليه ، آلية العمل ، جرعة

ال سيفالوثين هو مضاد للجراثيم لعائلة السيفالوسبورين ، الذي يشبه تأثير البنسلين. طيف العمل السائد هو على الجرام إيجابية وبعض الجراثيم سلبية الغرام. إنه أول سيفالوسبورين يباع في عام 1964.

السيفالوسبورين هي مجموعة من المضادات الحيوية تم تطويرها في منتصف القرن الماضي. اسمها مشتق من اسم الفطريات - السيفالوسبوريوم acremonium- ، الذي تم الحصول على مركب له خصائص مبيد للجراثيم. كان هذا الاكتشاف ، الذي حدث في عام 1948 ، نقطة الانطلاق لتطوير فئة جديدة من مضادات الميكروبات..

تطورت المضادات الحيوية للسيفالوسبورين بمرور الوقت وفقًا للتغيرات في طيف عملها المبيد للجراثيم. سمح هذا التغيير بتصنيفه إلى خمسة أجيال ، ينتمون إلى cefalotina إلى الجيل الأول.

نشاط الجراثيم للمضادات الحيوية ، مثل السيفالوسبورينات الأخرى من الجيل الأول ، يكون على جراثيم إيجابية الجرام. ومع ذلك ، فإن بعض البكتيريا سالبة الجرام عرضة أيضًا لاستخدامها.

إدارة السيفالوثين هو الحقن حصرا ، عن طريق الوريد والعضلات. ومع ذلك ، الإدارة العضلية نادرة بسبب الآثار المحلية للدواء ، والتي تشمل الألم.

في الوريد ، تصل المضادات الحيوية إلى مستويات علاجية بسرعة وربط بروتين عالي. عمر النصف قصير نسبيا ، من 45 دقيقة إلى ساعة. يمكن أن ينتشر بسهولة إلى أي نسيج ، باستثناء الجهاز العصبي ، لأنه لا يخترق حاجز الدم في الدماغ. ما يزيد قليلا عن 30 ٪ غير نشط في الكبد والقضاء عليه في البول.

سيفالوتين هو دواء ميسور التكلفة وفعال وآمن وجيد التحمل. حاليا يتم استخدام الدواء في العديد من البلدان لعلاج الالتهابات عن طريق الجراثيم الحساسة. في الولايات المتحدة ، توقفت إدارة الأغذية والعقاقير عن استخدام السيفالوثين ، بسبب وجود السيفالوسبورينات الأكثر فعالية.

مؤشر

• 1 ما هو استخدامها ل؟?
  • 1.1 البكتيريا الحساسة
  • 1.2 الاستخدامات السريرية
• 2 آلية العمل
• 3 جرعة في البالغين والأطفال
  • 3.1 بالغون
  • 3.2 طب الأطفال
• 4 آثار جانبية
  • 4.1 الكلى
  • 4.2 الحساسية أو تفاعلات فرط الحساسية
  • 4.3 الجهاز الهضمي
  • 4.4 الدم
  • 4.5 الكبد
  • 4.6 الجهاز العصبي
  • 4.7 الآثار المحلية
• 5 موانع
  • 5.1 مطلق
  • 5.2 الأقارب
• 6 المراجع

ما هذا؟?

تعتمد فائدة السيفالوثين على طيف الفعل المبيد للجراثيم الذي لديه. يشير مصطلح الطيف المبيد للجراثيم إلى حساسية مجموعات مختلفة من البكتيريا تجاه المضادات الحيوية. في حالة الجيل الأول من السيفالوسبورين ، يكون تأثيره إيجابيًا على الجرام وبعض البكتيريا سالبة الجرام.

تم تطوير السيفالوسبورين كبديل لاستخدام البنسلين ، مع تأثير مماثل ولكن طيف متفوق من العمل.

البكتيريا الحساسة

البكتيريا إيجابية الجرام ، مثل المكورات العقدية المقيحة ، العقدية الرئوية ، المكورات العنقودية البشروية و S. auereus. كما أنه يحتوي على إجراء ضد البكتيريا سلبية الغرام Klebsiella sp و Proteus mirabilis و Escherichia coli. استخدامه ممكن في حالة Shigella sp. و السالمونيلا س.

التأثير على أنفلونزا المستدمية محدود ، ويتطلب الارتباط بمضادات حيوية أخرى. المكورات المعوية تقاوم جميع السيفالوسبورين تقريبًا ، بما في ذلك السيفالوثين.

الاستخدامات السريرية

الحساسية البكتيرية للمضادات الحيوية تسمح باستخدامها في الالتهابات التي تشارك فيها هذه البكتيريا. علاج كل من الالتهابات السطحية والعميقة متكررة. بالإضافة إلى ذلك ، فإن خصائص توزيع السيفالوثين تمنحها فائدة في الأنسجة الرخوة ، وكذلك في العظام والمفاصل.

الالتهابات التي يشيع فيها استخدام السيفالوثين هي:

- التهاب الجلد الكلوي أو الالتهابات الجلدية. يمكن أن تسبب الجراثيم الشائعة في الجلد ، في ظل ظروف معينة ، إصابة الأنسجة الرخوة. الجراثيم المعنية هي المكورات العنقودية الذهبية أو المكورات العنقودية الذهبية.

- الالتهابات الجلدية الثانوية للحروق. تسبب حروق الجلد فقدان حاجز الحماية وتعرّض الطائرات العميقة. نتيجة لهذه الآفات هو الغزو البكتيري والتهاب كل من الأدمة والأنسجة تحت الجلد وحتى العضلات..

- التهاب الأذن الخارجية والإعلام. واحد من العوامل المسببة لالتهاب الأذن الخارجية هو المكورات العنقودية الذهبية. قد تسبب البكتيريا مثل المكورات العقدية الرئوية والمجموعة أ العقدية والنزلية المستدمية التهاب الأذن الوسطى.

- التهاب البلعوم وغيرها من التهابات الجهاز التنفسي العلوي ، خاصة تلك التي تسببها العقدية المقيحة.

- الالتهاب الرئوي الناتج عن الجراثيم الحساسة ، مثل العقدية الرئوية.

- التهاب الشغاف الجرثومي في الحالات التي تكون فيها العدوى ناجمة عن المكورات العقدية الفريدية أو المكورات العنقودية الحساسة للميثيسيلين.

- التهابات المسالك البولية ، مثل تلك التي تنتجها الإشريكية القولونية.

- التهاب المرارة الحاد. التهاب المرارة ، في وجود أو عدم وجود الحجارة ، يمكن أن يسبب عدوى بكتيرية.

- التهاب العظم والنقي.

- التهاب المفاصل الصرف الصحي.

- تسمم الدم.

بالإضافة إلى ذلك ، قبل العمليات الجراحية ، يتم استخدام السيفالوتين كخيار لمنع الالتهابات.

آلية العمل

السيفالوسبورين عبارة عن مضادات حيوية β-lactam ، والتي يمنع نشاطها تركيب جدار الخلية من البكتيريا. ويرجع ذلك إلى تثبيط إنزيمات transpeptidase اللازمة لتركيب الحاجز الواقي. نتيجة لذلك ، يحدث الموت الجرثومي.

يتكون جدار الخلية البكتيرية من جزيئات البروتين المرتبطة بالكربوهيدرات ، والتي تسمى ببتيدوغليكان. هذه الجزيئات تعطي الاستقرار والمقاومة للغشاء الخلوي للبكتيريا ، مما يسمح بنموها وتكرارها.

Transpeptidases هي الإنزيمات المسؤولة عن تخليق الببتيدوغليكان. تسمى هذه الإنزيمات بروتينات ربط البنسلين (PFP) حيث يمكن ربط جزيئات المضادات الحيوية β-lactam بهيكلها..

يتطلب تأثير المضادات الحيوية مثل السيفالوثين ارتباطًا بـ PFP لمنعهم من أداء وظائفهم التوليفية. وبالتالي ، لن يكون ببتيدوغليكان قادرًا على ربط الجدار الخلوي للبكتريا بسبب تثبيط الإنتانبيبتيداز.

إن فقدان التكوين ، زيادة نفاذية وإصابات جدار الخلية ينتج عنه أخيرًا موت البكتيريا.

جرعة في البالغين والأطفال

تعتمد فعالية المضادات الحيوية ، ولا سيما السيفالوسبورينات ، على ديمومتها في البلازما بتركيزات مناسبة. الجرعة المحسوبة على أساس الوزن والفاصل الزمني بين الجرعات تضمن تأثير مضادات الميكروبات ضد بكتيريا معينة.

عرض السيفالوثين موجود في أمبولات تحتوي على مسحوق مجفف بالتجميد. الإدارة عن طريق الوريد ، ويفضل عن طريق الوريد ، بعد إعادة التخفيف والتخفيف.

الكبار

اعتمادا على شدة العدوى ، تتراوح الجرعة اليومية في البالغين بين 75 و 150 ملغ / كغ / يوم. بشكل عام ، يمكن إعطاء 1 إلى 2 جرام عن طريق الوريد على فترات 4 أو 6 أو 8 ساعات ، دون تجاوز 12 جرامًا يوميًا. يضمن نظام الجرعات هذا الحفاظ على الجرعات العلاجية في البلازما لمحاربة العدوى.

في حالة الالتهابات الخطيرة ، مثل التهاب العظم والنقي أو تعفن الدم ، يعتبر استخدام الحد الأقصى للجرعة في فاصل زمني قصير للجرعة..

على مستوى كبدي يتحول حوالي 35 ٪ من السيفالوثين إلى مستقلب مع انخفاض النشاط. يتم التخلص من 65 إلى 70 ٪ من المضادات الحيوية في البول ، مما يعني تعديل الجرعة في حالات الفشل الكلوي. الجرعة التي تأخذ في الاعتبار معدل الترشيح الكبيبي - المعبر عنها بالملليتر في الدقيقة - هي:

- من 30 إلى 50 مل / دقيقة ، يتم استخدام غرام واحد كل 6 ساعات.

- بين 10 و 30 مل / دقيقة ، 1 غرام كل 8 ساعات.

- أقل من 10 مل / دقيقة ، 1 غرام كل 12 ساعة أو 500 ملغ كل 6 ساعات

- في حالات غسيل الكلى وغسيل الكلى البريتوني ، يكون تقليل الجرعة ما بين 20 و 50 ٪.

Pediátricos

بسبب عدم نضج الجهاز الكلوي عند الرضع والأطفال الصغار يجب أن يكون إدارته بحذر. يمكن استخدام جرعة من السيفالوتين من 50 مغ / كغ / يوم في مدى لا يقل عن 8 ساعات بأمان.

في الأطفال الصغار والأطفال ما قبل المدرسة وأطفال المدارس تتراوح الجرعة الفعالة من 80 إلى 160 مغ / كغ / يوم ، في فترات من 6 إلى 8 ساعات.

آثار جانبية

على الرغم من أن الدواء آمن وجيد التحمل ، إلا أنه من الممكن ملاحظة بعض ردود الفعل - النادرة - باستخدام السيفالوثين.

كلوي

هناك ثلاثة عوامل تؤدي إلى تأثيرات كلوية بسبب استخدام السيفالوثين:

- الاستخدام المتزامن للأدوية السامة مثل أميكاسين.

-  الفشل الكلوي الموجود مسبقًا ، والذي قد يتفاقم بسبب استخدام المضادات الحيوية.

- يمكن أن يؤدي تفاعل فرط الحساسية إلى ترسب المجمعات المناعية ، مما يؤدي إلى الفشل الكلوي.

مع الإدارة الكافية ، وغياب فرط الحساسية للدواء ، نادراً ما يؤثر السيفالوثين على وظائف الكلى.

الحساسية أو فرط الحساسية

أنها ليست شائعة ويمكن أن ينظر إليها في 10 إلى 15 ٪ من المرضى الذين يتلقون السيفالوثين. وهي تشمل كل من ردود فعل الجلد وأعراض الجهاز التنفسي. الآثار الجهازية يمكن أن تؤدي إلى توسع الأوعية المحيطية والصدمة.

يتوسط فرط الحساسية عن طريق تفاعل الجسم المضاد السريع ، بسبب التعرض السابق للعقار.

يمكن أن تكون ردود الفعل طفح جلدي أو طفح جلدي موضعي أو معمم. يعد احتقان الأنف وسيلان الأنف والعطس وفرط الاستجابة القصبي من الأعراض التنفسية الأكثر شيوعًا. في الحالات الشديدة ، تكون الوذمة الوعائية وذمة glottis وصدمة الحساسية.

على الرغم من نادر الحدوث ، يمكن أن يسبب فرط الحساسية القصور الكلوي من أصل مناعي.

الجهاز الهضمي

على الرغم من كونه دواء جيد التحمل ، إلا أنه من الممكن ملاحظة التأثيرات المعوية مثل الغثيان والقيء والإسهال الدوائي. التهاب القولون الغشائي الكاذب يرجع إلى تكرار كلوستريديوم صعب ، الناجم عن نقص النباتات البكتيرية المعوية.

الدموية

الآثار الجانبية للدم نادرة للغاية ويمكن ملاحظتها فقر الدم الانحلالي أو استنزاف الصفائح الدموية أو نقصان في جميع خلايا الدم - قلة الكريات الشاملة التي لا تزال آليتها واضحة بعد.

كبد

تأثير السيفالوثين في الكبد نادر الحدوث ، ويشمل زيادة مؤقتة في إنزيمات البيليروبين والكبد.

الجهاز العصبي

لا يعبر سيفالوتين عن حاجز الدم في الدماغ ، لذلك الأعراض العصبية غير موجودة عمليا. لا ترتبط أعراض مثل الدوخة أو الصداع أثناء العلاج عادة باستخدام السيفالوثين ، ولكن من الممكن ملاحظة الارتباك العابر.

الآثار المحلية

يمكن للحقن العضلي والوريدي أن يسبب تفاعلات التهابية موضعية. لا ينصح الطريق العضلي بسبب تهيج وألم موضعي بعد وضع الدواء. التهاب الوريد هو أحد المضاعفات المرتبطة بالاستخدام الوريدي.

موانع

في بعض الحالات ، يكون استخدام السيفالوثين أو السيفالوسبورين محظورًا أو مقيدًا. يمكن أن تكون موانع استخدام الدواء مطلقة أو نسبية ، وهذا يتوقف على الخطر الضمني على الصحة.

مطلق

موانع مطلقة لاستخدام السيفالوثين هو فرط الحساسية أو الحساسية التي تظهر لعنصرها. في الحساسية المفرطة بالبنسلين ، يمنع استخدام أي من السيفالوسبورين أيضًا. ويرجع ذلك إلى تشابه مكونات الجزيئات ، والتي يمكن أن تحدث تفاعلات شديدة الحساسية المفرطة.

متعلق

- فرط الحساسية للبنسلين الذي لا يشمل الحساسية المفرطة.

- الحمل. Cefalotin هو دواء خطر من الفئة ب ، دون آثار ماسخة على الجنين في الحيوانات. يجب أن يخضع للإشراف على النساء الحوامل.

- قصور كبدي.

- اضطرابات الجهاز الهضمي ، وخاصة اعتلالات القولون المزمنة.

- قصور كلوي.

- التغيرات الدموية.

- نقص بروتينات الدم.

- الاستخدام المتزامن مع الأمينوغليكوزيدات ، البروبينسيد أو مضادات التخثر.

مراجع

1. المحررين Drugs.com (2003). Keflin. تعافى من المخدرات
2. Bardal، SK؛ Martin DS (في علم الأدوية التطبيقي ، 2011). السيفالوسبورين. تعافى من sicncedirect.com
3. (بدون تاريخ). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
4. شودري ، د (2017). السيفالوثين (سيفالوتين): يستخدم ، الجرعة ، الآثار الجانبية ، التفاعلات ، وموانع الاستعمال. تعافى من doctoralerts.com
5. غريفيث ، جمهورية صربسكا ؛ أسود ، HR (1964). السيفالوثين ، دراسات سريرية ومخبرية أولية جديدة للمضادات الحيوية. تعافى من jamanetwork.com
6. [البريد الإلكتروني محمي]: منتجات الأدوية المعتمدة من FDA (s.f.). السيفالوتين الصوديوم. تم الاسترجاع من accessdata.fda.gov
7. مانسيلا ، م. السيفالوسبورين. تعافى من infecto.edu.uy
8. محرري Medscape (2017). سيفازولين. تم الاسترجاع من reference.medscape.com
9. Fooks، C (2018). الجيل الأول من السيفالوسبورين. تعافى من المخدرات
10. ويكيبيديا (آخر مراجعة 03/2018). سيفالوتين. تم الاسترجاع من es.wikipedia.org
11. Macheboeuf ، ف ؛ كونتريراس مارتل ، جيم ؛ الوظيفة ، الخامس ؛ ديديبيرج ديسن ، أ (2013). بروتينات البنسلين الملزمة: لاعبون رئيسيون في دورة الخلايا البكتيرية ومقاومة الأدوية. تم الاسترجاع من academ.oup.com
12. Moramezi F ؛ باراتي م. Masihi S (2008). مقارنة بين السيفالوثين والأمبيسيلين + الجنتاميسين في علاج التهاب الحويضة والكلية في الحمل. تم الاسترجاع من pjms.com.pk
13. Campagna، JD؛ بوند ، مولودية ؛ Schabelman ، هاء ؛ هايز ، دينار بحريني (2012). استخدام السيفالوسبورين في مرضى الحساسية للبنسلين. تم الاسترجاع من medscape.com
14. (s.f.) effair secondaires céphalothine. تعافى من vaucluse-ambulances.fr