خصائص Trimethoprim ، آلية العمل والاستخدامات

ال ميثوبريم هو مضاد حيوي يستخدم عادة لعلاج التهابات المسالك البولية والتهابات الأذن أو الإسهال. وهو أمينوبريميدين يتألف تركيبه من وحدات البيريميدين 2،4 ديامين و 1،2،3 بقايا الميثيلوكسي بنزين المرتبطة بجسر الميثيلين.

تم تسويق Trimethoprim مؤخرًا كمنتج وحيد الكيان لعلاج الحلقات المبكرة من التهابات المسالك البولية العرضية بدون مضاعفات. كانت متوفرة سابقًا فقط في تركيبة مع سلفاميثوكسازول (تريميثوبريم ، س. ف.).

يمارس تريميثوبريم نشاطًا مضادًا للميكروبات عن طريق منع اختزال ثنائي هيدروفولات إلى رباعي هيدروفولات ، وهو الشكل النشط لحمض الفوليك ، بواسطة الكائنات الحساسة.

لديها نشاط مثبط لمعظم الكريات الهوائية الهوائية إيجابية الغرام وبعض العصيات الهوائية سلبية الغرام. قد تكون مقاومة التريميثوبريم جوهرية أو مكتسبة.

تأتي المقاومة الأكثر شيوعًا من طفرة الكروموسومات التي تؤدي إلى إنتاج إنزيم ثنائي هيدروفوليت مختزل أقل تعرضًا لتثبيط ثلاثي ميثوبريم.

يعد عدم تحمل الجهاز الهضمي والطفح الجلدي من أكثر ردود الفعل السلبية شيوعًا الناتجة عن تناول عقار تريميثوبريم.

تريميثوبريم هو علاج فعال للغاية للنساء المصابات بالتهابات عرضية حادة في المسالك البولية الناجمة عن الإشريكية القولونية ، ويقارن المركب بشكل إيجابي مع العوامل المعيارية الأخرى ، مثل الأمبيسلين والسيفالكسيلين (الجمعية الملكية للكيمياء ، 2015).

لم تثبت سلامة الميثوبريم في النساء الحوامل. نظرًا لأن الاستخدام العشوائي للتريميثوبريم يمكن أن يعزز ظهور مقاومة للميثوبريم ، وبالتالي ينكر قيمة كل من تريميثوبريم وتريميثوبريم - سلفاميثوكسازول ، يجب أن يوصف تريميثوبريم فقط لمؤشرات محددة جيدًا.

يجري حاليا فحص تريميثوبريم كعلاج نهائي لمجموعة واسعة من الالتهابات ، بما في ذلك التفاقم البكتيري لالتهاب الشعب الهوائية المزمن والالتهاب الرئوي الجرثومي وحمى التيفود (Gleckman R، 1981)..

آلية العمل

لتنمو وتتضاعف في العدد ، تحتاج الخلايا البكتيرية إلى إنتاج مادة وراثية (DNA) ولهذا تحتاج إلى حمض الفوليك (حمض الفوليك).

ومع ذلك ، لا تستطيع الخلايا البكتيرية امتصاص حمض الفوليك الموجود في النظام الغذائي كما تفعل الخلايا البشرية. بدلا من ذلك ، فإنها توليفها أنفسهم.

تريميثوبريم هو أحد مثبطات إنزيم ديهيدروفولات مختزل ، والذي يمنع البكتيريا من إنتاج الفولات.

بدون حمض الفوليك ، لا يمكن للبكتيريا إنتاج الحمض النووي وبالتالي فهي غير قادرة على الزيادة في العدد. لذلك ، يمنع تريميثوبريم انتشار العدوى. يتم القضاء على البكتيريا المتبقية عن طريق الجهاز المناعي أو يموت في نهاية المطاف.

يمتلك تريميثوبريم أيضًا نشاطًا مثبطًا للسيتوكروم P450 2C8 وناقلات الكاتيون العضوية 2 (المركز الوطني لمعلومات التكنولوجيا الحيوية ، 2017).

للتأكد من أن البكتيريا التي تسبب العدوى معرضة للتريميثوبريم ، قد يأخذ طبيبك عينة من الأنسجة من المنطقة المصابة ، مثل البول أو عينة البلغم..

سيتم تربيتها (نمو) البكتيريا الموجودة في هذه العينة في قسم علم الأحياء المجهرية ومن ثم فحصها وتحديدها تحت المجهر (netdoctor ، 2013).

طريقة الاستخدام

الجرعة الموصى بها من تريميثوبريم للبالغين هي 100 ملغ مرتين في اليوم (كل 12 ساعة) أو 200 ملغ مرة واحدة في اليوم (كل 24 ساعة) لمدة 10 أيام.

يمكن أن تؤثر العديد من العوامل على جرعة الدواء التي يحتاجها الشخص ، مثل وزن الجسم والحالات الطبية الأخرى والأدوية الأخرى.

إذا أوصى طبيبك بجرعة مختلفة عن تلك الموضحة هنا ، لا تغير الطريقة التي تتناول بها الدواء دون استشارة طبيبك..

ينبغي أن تؤخذ تريميثوبريم مع الطعام. يجب أن تنهي كل الأدوية ، حتى لو بدأت تشعر بتحسن. هذا سوف يقلل من احتمال عودة العدوى.

من المهم أن تأخذ هذا الدواء بالضبط حسب توجيهات الطبيب. إذا فاتتك جرعة ، يجب تناولها في أقرب وقت ممكن ومتابعة الجدول الزمني المعتاد.

إذا حان وقت الجرعة التالية تقريبًا ، تخطي الجرعة الفائتة وتابع الجدول الزمني المعتاد للجرعات.

لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض النقص. إذا لم تكن متأكدًا مما يجب عليك فعله بعد أن فاتتك جرعة ، يجب عليك الاتصال بالطبيب أو الصيدلي للحصول على المشورة.

يجب أن يتم تخزين هذا الدواء في درجة حرارة الغرفة ، وحمايته من الضوء ويظل بعيدا عن متناول الأطفال..

لا ينبغي التخلص من الأدوية في مياه الصرف الصحي (على سبيل المثال ، في الحوض أو في المرحاض) أو في النفايات المنزلية.

اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد ضرورية أو منتهية الصلاحية (MediResource Inc، S.F.).

آثار جانبية

يمكن أن تسبب العديد من الأدوية آثارًا جانبية. الآثار الجانبية هي استجابة غير مرغوب فيها للدواء عندما تؤخذ بجرعات طبيعية. الآثار الجانبية يمكن أن تكون خفيفة أو شديدة ، مؤقتة أو دائمة.

الآثار الجانبية المذكورة أدناه ليست من ذوي الخبرة من قبل أي شخص يأخذ هذا الدواء.

إذا كنت تشعر بالقلق إزاء الآثار الجانبية ، ناقش مخاطر وفوائد هذا الدواء مع طبيبك.

تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية من قبل 1٪ على الأقل من الأشخاص الذين يتناولون هذا الدواء. يمكن إدارة العديد من هذه الآثار الجانبية ، وبعضها يمكن أن يستمر بمفرده بمرور الوقت.

• زيادة الحساسية لأشعة الشمس.
• حكة.
• قرحة في الفم.
• غثيان.
• طفح جلدي.
• تشنجات أو آلام في المعدة.
• تقيؤ.

على الرغم من أن معظم الآثار الجانبية المذكورة أدناه لا تحدث في كثير من الأحيان ، فإنها يمكن أن تسبب مشاكل خطيرة إذا لم يتم طلب الرعاية الطبية..

استشر طبيبك في أقرب وقت ممكن في حالة حدوث أي من الآثار الجانبية التالية:

• الشعور العام بالضيق أو المرض.
• صداع.
• احمرار ، تورم أو ألم في اللسان.
• علامات فقر الدم (خلايا الدم الحمراء المنخفضة ، على سبيل المثال ، الجلد الشاحب ، التعب ، أو الضعف غير العادي).
• علامات النزف (على سبيل المثال ، نزيف الأنف ، دم في البول ، سعال دموي ، جروح لا توقف النزيف).
• علامات العدوى (الأعراض قد تشمل الحمى أو القشعريرة ، الإسهال الحاد ، ضيق التنفس ، الدوار الطويل ، الصداع ، الرقبة القاسية ، فقدان الوزن ، أو اللامبالاة).
• علامات مشاكل الكبد (مثل الغثيان ، والتقيؤ ، والإسهال ، وفقدان الشهية ، وفقدان الوزن ، وإصفرار الجلد أو بياض العينين ، والبول الداكن ، والبراز الباهت).

في حالات نادرة جدًا ، يمكن أن يسبب نقص الصفيحات (انخفاض مستويات الصفائح الدموية) في المريض بسبب انخفاض حمض الفوليك ، مما قد يؤدي إلى فقر الدم الضخم الأرومات.

يعمل تريميثوبريم على استعداء قناة الصوديوم الظهارية في الأنابيب البعيدة ، مما يؤدي دور الأميلوريد. هذا يمكن أن يسبب زيادة في مستويات البوتاسيوم في الجسم (فرط بوتاسيوم الدم).

مراجع

1. EMBL-بنك الإمارات الدولي. (2017 ، 22 فبراير). تعافى من ChEBI: ebi.ac.uk.
2. Gleckman R، B. N. (1981). تريميثوبريم: آليات العمل ، النشاط المضاد للميكروبات ، المقاومة البكتيرية ، الدوائية ، التفاعلات الضائرة ، المؤشرات العلاجية. ؛ 1 (1) ، 14-20.
3. MediResource Inc. (S.F.). ميثوبريم. تم الاسترجاع من chealth.canoe.com.
4. المركز الوطني لمعلومات التكنولوجيا الحيوية ... (2017 ، 13 مايو). قاعدة بيانات PubChem المركبة ؛ إدارة البحث الجنائي = 5578 تم الاسترجاع من PubChem.
5. (2013 ، 14 يونيو). ميثوبريم. تم الاسترجاع من netdoctor.co.uk.
6. الجمعية الملكية للكيمياء. (2015). ميثوبريم. تم الاسترجاع من chemspider.com.
7. ميثوبريم. (وس. ف.). تم الاسترجاع من drugbank.ca.