آلية عمل السلفوناميدات والتصنيف والأمثلة

ال السلفوناميدات هي الأنواع التي يتكون هيكلها من قبل المجموعة الوظيفية السلفونيل (R-S (= O)₂-R ') ، حيث يتم ربط ذرات الأكسجين بواسطة روابط مزدوجة مع ذرة الكبريت ، والمجموعة الوظيفية الأمينية (R-NR'R ") ، حيث تكون R و R' و R" ذرات أو مجموعات بديلة مرتبطة روابط بسيطة لذرة النيتروجين.

أيضًا ، تشكل هذه المجموعة الوظيفية مركبات لها نفس الاسم (يتم تمثيل صيغتها العامة كـ R-S (= O)₂-NH₂) ، وهي المواد التي هي سلائف لبعض مجموعات المخدرات.

في منتصف 1935 ، وجد العالم الألماني جيرهارد دوماجك ، المتخصص في مجالات علم الأمراض والبكتريا ، أول نوع ينتمي إلى السلفوناميدات..

تم تسمية هذا المركب Prontosil rubrum وإلى جانب بحثه ، حصل على جائزة نوبل في علم وظائف الأعضاء أو الطب بعد حوالي خمس سنوات من اكتشافه.

مؤشر

• 1 آلية العمل
• 2 التصنيف
  • 2.1 السلطان
  • 2.2 سلفيناميد
  • 2.3 ثاني كبريتيد الأمونيوم
  • 2.4 السلفوناميدات الأخرى
• 3 أمثلة
  • 3.1 سلفاديازين
  • 3.2 كلوروبروبميد
  • 3.3 فوروسيميد
  • 3.4 برينزولاميد
• 4 المراجع

آلية العمل

في حالة العقاقير المنتجة من هذه المواد الكيميائية ، فإن لها خصائص بكتيرية (التي تشل نمو البكتيريا) ذات قابلية التطبيق الواسعة ، خاصةً بالنسبة للقضاء على معظم الكائنات التي تعتبر إيجابية الغرام وسلبية الجرام.

وبهذه الطريقة ، يشبه تركيب السلفوناميدات تمامًا هيكل حامض أمينوبنزويك (المعروف باسم PABA ، اختصاره باللغة الإنجليزية) ، والذي يعتبر ضروريًا لعملية التخليق الحيوي لحمض الفوليك في الكائنات البكتيرية ، الذي يتضح أن السلفوناميدات فيه يكون سامًا بشكل انتقائي.

لهذا السبب ، هناك منافسة بين كلا المركبين لتثبيط الأنواع الأنزيمية التي تسمى ثنائي هيدروفولات سينسيز ، وهي تمنع تخليق حمض ثنائي هيدروفوليك (DHFA) ، وهو أمر ضروري لتوليف الأحماض النووية.

عندما يتم حظر عملية التركيب الحيوي لأنواع أنزيم الفولات في الكائنات البكتيرية ، يتم توليد تثبيط نمو وتكاثر هذه الكائنات..

على الرغم من ذلك ، انخفض الاستخدام السريري للسلفوناميدات للعديد من العلاجات ، لذلك يتم دمجه مع تريميثوبريم (الذي ينتمي إلى ديامينوبيريميدين) لإنتاج عدد كبير من الأدوية.

تصنيف

السلفوناميدات لها خواص وخصائص مختلفة تبعا للتكوين الهيكلي لديهم ، والتي تعتمد على الذرات التي تشكل سلاسل R للجزيء وترتيبها. من الممكن تصنيفهم إلى ثلاث فئات رئيسية:

Sultams

وهي تنتمي إلى مجموعة السلفوناميدات ذات التركيب الدوري ، والتي يتم إنتاجها بطريقة مشابهة للأنواع الأخرى من السلفوناميدات ، عادةً من خلال عملية أكسدة الثيول أو ثاني كبريتيد التي شكلت روابط مع الأمينات ، في حاوية واحدة.

هناك طريقة أخرى للحصول على هذه المركبات التي تظهر النشاط الحيوي وتشمل التكوين الأولي لسلفوناميد السلسلة المستقيمة ، حيث يتم تشكيل الروابط بين ذرات الكربون في وقت لاحق لتشكيل أنواع دورية.

من بين هذه الأنواع السلفانيلاميد (سلائف عقاقير السلفا) ، السولتيام (مع تأثيرات مضادة للمضادات) والأمبيروكسيكام (الخصائص المضادة للالتهابات).

sulfinamides

هذه المواد لها بنية ممثلة كـ R (S = O) NHR) ، حيث يتم ربط ذرة الكبريت بالأكسجين بواسطة رابطة مزدوجة ، ومن خلال روابط بسيطة إلى ذرة الكربون في المجموعة R والنتروجين للمجموعة NHR.

بالإضافة إلى ذلك ، تنتمي هذه المجموعة إلى مجموعة الأميدات التي تأتي من مركبات أخرى تسمى الأحماض السلفينية ، والتي يتم تمثيل صيغتها العامة باسم R (S = O) OH ، حيث ترتبط ذرة الكبريت برباط مزدوج مع ذرة أكسجين وبواسطة روابط بسيطة مع R substituent ومجموعة OH.

بعض السلفيناميدات التي لها خواص للشرعية - مثل شبه تولوين سلفيناميدا - تعتبر ذات أهمية كبيرة لعمليات التوليف من النوع غير المتماثل.

كنت disulfonimidas

تم تأسيس هيكل ثاني كبريتيد الأمونيوم باعتباره R-S (= O)₂-N (H) S (= O)₂-R '، حيث تنتمي كل ذرة من الكبريت إلى مجموعة من السلفونيل ، حيث يرتبط كل من ذرتين الأكسجين بواسطة روابط مزدوجة ، بواسطة روابط بسيطة إلى سلسلة R المقابلة وكلاهما مرتبط بنفس ذرة النيتروجين في أمين المركزية.

على غرار السلفيناميدات ، يستخدم هذا النوع من المواد الكيميائية في عمليات التوليف الاختياري (المعروف أيضًا باسم التخليق غير المتماثل) لوظيفة التحليل الكيميائي..

السلفوناميدات الأخرى

لا يخضع تصنيف السلفوناميد هذا للتصنيف السابق ، ولكن يتم فهرسته من وجهة نظر الأدوية في: الأدوية المضادة للبكتيريا لدى الأطفال ، مضادات الميكروبات ، السلفونيل يوريا (مضادات السكر الفموية) ، العوامل المدرة للبول ، مضادات الاختلاج ، الأدوية الجلدية ، الأدوية المضادة للفيروسات الرجعية ، من بين أمور أخرى.

تجدر الإشارة إلى أنه من بين العقاقير المضادة للميكروبات هناك قسم فرعي يصنف السلفوناميدات وفقًا للسرعة التي يمتص بها الجسم

أمثلة

هناك كمية كبيرة من السلفوناميدات التي يمكن العثور عليها تجاريا. فيما يلي بعض الأمثلة على هذه:

سلفاديازين

يستخدم على نطاق واسع في نشاط المضادات الحيوية ، حيث يعمل كمثبط للإنزيم الذي يطلق عليه إنزيم dihydropteroate synthetase. يستخدم بشكل شائع مع بيريميثامين في علاج داء المقوسات.

كلوربروباميد

هو جزء من مجموعة السلفونيل يوريا ، التي لها وظيفة زيادة إنتاج الأنسولين لعلاج داء السكري من النوع 2. ومع ذلك ، فقد توقف استخدامه بسبب آثاره الجانبية..

فوروسيميد

ينتمي إلى مجموعة من مدرات البول ويظهر آليات تفاعل مختلفة ، مثل التدخل في عملية التبادل الأيوني لبروتين معين وتثبيط بعض الإنزيمات في أنشطة معينة من الكائن الحي. يستخدم لعلاج الوذمة وارتفاع ضغط الدم وحتى قصور القلب الاحتقاني.

brinzolamide

التثبيط هو الإنزيم الذي يطلق عليه الأنهيدراز الكربوني ، والذي يوجد في الأنسجة والخلايا مثل خلايا الدم الحمراء. يعمل في علاج حالات مثل ارتفاع ضغط العين وزرق مفتوح الزاوية.

مراجع

1. ويكيبيديا. (بدون تاريخ). سلفوناميد (الطب). تم الاسترجاع من en.wikipedia.org
2. سريرام. (2007). الكيمياء الطبية. تم الاسترجاع من books.google.co.ve
3. جيومان ، مودزيك أ. و سايبولسكا ، م. (2011). تاريخ المضادات الحيوية واكتشافات السلفوناميدات. PubMed ، 30 (179): 320-2. تم الاسترجاع من ncbi.nlm.nih.gov
4. موقع ScienceDirect. (بدون تاريخ). السلفوناميد. تم الاسترجاع من sciencedirect.com
5. تشودري ، أ. الكيمياء الصيدلية - IV. تم الاسترجاع من books.google.co.ve